Напишите нам

Поиск по сайту

Препараты, не являющиеся мононитратами, быстро метаболизируются в печени. Пресистемная инактивация пероральных нитратов обусловлива­ет их плохую биодоступность к сосудистым рецепторам. Внутривенные или буккальные формы мононитратов частично решают эту проблему.

Трансдермальные формы нитроглицерина

Существуют нитроглицерины для трансдермального введения корот­кого и длительного действия.

Transderm-Nitro: 0,2; 0,4; 0,6 мг/ч

Nitro-Dur II:           0,2; 0,4; 0,6 мг/ч"

Преимуществом трансдермальных препаратов является то, что актив­ное вещество достигает органа-мишени до инактивации в печени. Терапев­тический эффект можно ожидать через 30-60 мин. Его длительность - 4-6 ч для пасты и около 20 ч для пролонгированных препаратов. Трансдермальные средства не следует наносить на дистальные отделы конечностей и на область сердца, где впоследствии возможна установка электродов дефибриллятора или грудных отведений ЭКГ. (Были зарегистрированы редкие случаи взры­вов при контакте с электродами дефибриллятора.) Трансдермальные препа­раты используются во время стоматологических манипуляций и полостной хирургии у больных с ишемической болезнью сердца и артериальной гипер­тензией. Однако в таких случаях важно удостовериться, что больной уже принимал данный препарат, а систолическое давление не ниже 110 мм рт. ст., поскольку премедикация и анестетики могут вызвать дальнейшее снижение АД. Врач должен пытаться ограничить длительность применения трансдер­мальных препаратов максимум до 3 дней, затем один раз в течение 12 ч, со­храняя как минимум 10-часовой промежуток, свободный от нитратов. Во из­бежание синдрома рикошета отменять препарат следует постепенно.

Дженерическое название

Торговое наименование

Форма выпуска и доза^

Сублингвальные

Nitroglycerin

 

Нитроглицерин

0,15; 0,3; 0,4; 0,6 мг (США)

 

Nitrostat

0,3; 0,6 мг (Канада)

 

Nitrostabiin

600 мкг (Канада)

 

Nitrolingual spray

Дозировано по 0,4 мг

Глицерина тринитрат

Glyceryl trinitrate (GTN)

300,500,600 мкг

(Великобритания)

Coro-nitro spray

400 мкг

 

Nitrolingual spray oral

400 мкг

Нитроглицерин

Nitrong SR

2,6 мг (США, Канада)

в таолетках

Nitrostat SR, Nitrobid

В 7.00 и 14.00

Буккальные таблетки

Nitrogard (США)

1,2,3 мг

 

Susardin (США)

1,2,3 мг

 

Nitrogard SR (Канада)

1, 2,3 мг

 

Suscard (Великобритания)

1,2,3,5 мг

Изосорбида динитрат

Isosorbide dinitrate

10,20,30,40 мг (США)

в таблетках

 

10.20.30мг (Великобрита­ния)

10.30         мг (Канада)

 

Isordil

10,20,30,40 мг (США)

10.30 мг (Великобритания)

10.30 мг (Канада)

 

Cedocard 10, Cedocard 20

10,20 мг (Великобритания)

 

Cedocard Retard

20 мг

 

Isordil Tembids

40 мг капсулы

 

Sorbitrate

10,20 мг (США, Великоб­ритания)

Изосорбида

Isosorbide mononitrate

20 мг

мононитрат

Elantan 20

20 мг

 

Elantan 40

40 мг

 

Ismo

20 мг в 7.00 и 19.00

 

Imdur

60-120 мг один раз в день

I — существуют некоторые другие торговые наименования; I — дозу см. в тексте.

 

  • Низкие дозы главным образом увеличивают венозную емкость, тем самым снижая преднагрузку. Препарат уменьшает размеры ЛЖ и напряжение его стенки, что уменьшает потребность миокар­да в кислороде. Также препарат может вызывать увеличение по­требности миокарда в кислороде вследствие рефлекторного уве­личения ЧСС.
  • Высокие дозы вызывают расширение артерий и снижение постна­грузки.
  • В редких случаях, когда больной не отвечает на введение нитрогли­церина и состояние его ухудшается, врач должен заподозрить воз­можность шунтирования крови из ишемизированной в неишемизи­рованную зону.

Показания

  • Рефрактерная и нестабильная стенокардия, боль в грудной клетке, острая коронарная недостаточность. В этом случае необходимо по­стоянное в/в введение нитроглицерина без учета развития устойчи­вости. Доза титруется для контроля над болью, но при тщательном мониторинге АД.
  • СКА.
  • Отек легких при левожелудочковой недостаточности.
  • Интраоперационная артериальная гипертензия, особенно во время кардиохирургических вмешательств, а также у больных со стено­кардией Принцметала и органической обструкцией, подвергающих­ся операции шунтирования.
  • Для снижения площади ИМ (эффективность не доказана). В еди­ничном исследовании больных с острым ИМ было отмечено не­большое снижение уровня смертности.

Противопоказания к внутривенному применению нитратов и введению высоких доз

  • Гиповолемия.
  • Увеличение внутричерепного давления.
  • Тампонада сердца и констриктивный перикардит.
  • Обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз аорты и ми­тральный стеноз.

 

        Доза (мг/мин)                                                                  Скорость  введения

Дозы нитроглицерина (50 мг в 500 мл 5% глюкозы/воды — 100 мкг/мл)а

5

3

10

6

j 15

9

20

12

25

15

30

18

35

21

‘40

24

45

27

Ь'Г 50

30

60

36

т 70

42

80

48

ос| . ^ - 90

54

-ш / I 100

60

120

72

140

84

160

96

200

120

250

150

увеличивайте скорость на 5 мкг/мин каждые 5 минут до полно­го купирования боли за грудиной. Снижайте при систолическом АД < 100 мм рт. ст. или падении более чем на 20 мм рт. ст. от исходно­го и при диастолическом АД <65 мм рт. ст.
 

Для адекватной перфузии коронарных артерий необходимо диа­столическое АД выше 60 мм рт. ст. о У больных с острым ИМ давление заклинивания легочной арте­рии должно поддерживаться на уровне 15-18 мм рт. ст.

  • Нитроглицерин на 80% может связываться с поливинилхлоридом инфузионной системы. При использовании таких установок через 1ч нужно снизить скорость введения, поскольку происходит насы­щение нитроглицерином мест связывания системы. Необходимо использовать специальные полиэтиленовые системы.
  • Используйте инфузомат для оценки ответа на титрование дозы (табл. 10.3). Инфузоматы IMED несовместимы с новыми неполиви­нилхлоридными системами, в связи с чем разрабатываются новые инфузоматы.
  • Заканчивайте инфузию медленно.
  • После продолжительных инфузий в концентрациях выше 1 мг (кг х мин) может развиваться метгемоглобинемия. Диагноз подтверждается наличием цианоза при нормальном уровне газов в крови и уровне метгемоглобина >1,5 г/дл. При увеличении ве­нозного кровотока может возникать гипоксемия.
  • Могут происходить взаимодействия с гепарином и тканевым акти­ватором плазминогена.

 

Добавить комментарий




Тесты для врачей

Наши партнеры