Верапамил /17,18/ и в не меньшей степени дилтиазем /18/ при сочетав нии с b-блокаторами могут вызывать нарушения проведения или провоцировать СН, а комбинация с верапамилом вообще считается небезопасной. Гемо- динамические, электрофизиологические и фармакокинетические эффекты, а также побочное действие и относительная эффективность антагонистов кальция приведены в табл. 5.2 и 5.3 и обсуждаются в главе 5.
|
Нитраты
|
Начинайте с 0,15 или 0,3 мг в качестве тест-дозы. Больной должен находиться в сидячем положении. Препарат не будет эффективен, если пациент будет лежать. Если пациент будет стоять, могут возникать головокружения и пресинкопальные состояния. Затем назначьте 0,3 мкг нитроглицерина или 300 мг глицерила тринитрата. Если рабочее АД > 130 мм рт. ст., то безопасно назначить 0,4 мг.
Больной должен быть проинструктирован, что таблетки нитроглицерина следует хранить в темных, защищенных от солнечного цвета флаконах, они могут придти в негодность уже через 6 месяцев или даже раньше, если не были защищены от света. Больным стоит рекомендовать иметь два флакона, которые должны содержать дозу приблизительно на 1 месяц и быть без ваты, чтобы обеспечить быструю доступность в экстренных ситуациях. В конце каждого месяца контейнеры должны вновь наполняться из третьего запасного флакона. Больные могут принимать по одной таблетке перед физической нагрузкой. Если возникла боль, которая не купируется двумя таблетками, больной немедленно должен быть доставлен в отделение реанимации. Третья таблетка может быть принята перед отправкой в больницу.
Пероральные формы нитроглицерина
Таблетки Nitrong SR 2,6 мг следует принимать по 1 таблетке в 7.00 и 14.00. Это обеспечит наличие свободного от нитратов 12-часового промежутка времени для обеспечения эффективности препарата. Максимальная доза — 6,25 мг, может вызывать появление головной боли. В табл. 10.2 приведены некоторые существующие препараты нитратов.
Эффекты
Нитраты связываются с «нитратными рецепторами» в гладкомышечной стенке сосудов, активируя гуанилатциклазный механизм/
|
Название препарата: |
Изосорбида динитрат |
|
Торговые наименования: |
Coronex, Isordil, Iso-Bid, Sorbitrate (UK) |
|
Форма выпуска: |
Isordil: таблетки по 5,10,20 и 30 мг; капсулы по 40 мг; ампулы по 10 мл для в/в применения (1 мг/мл) |
|
Доза: |
30 мг 2 раза в день в 7.00 и 13.00; см. в тексте |
Дозирование
В/в: 2-7 мг/ч, полиэтиленовый флакон.
Сублингвально: 5 мг перед физической нагрузкой, способной вызвать стенокардию. Не используйте сублингвальные препараты вместо нитроглицерина для купирования боли, поскольку начало их действия отсрочено на 3-5 мин.
Внутрь: 10-30 мг три раза в день; при возможности за 0,5-1 ч до еды или натощак. Поддерживающая доза: 30 мг в 7.00,11.00 и 16.00. Во избежание развития устойчивости сохраняйте свободный 12-часовой промежуток. Доза в 10 мг неэффективна.
|
Название препарата: |
Изосорбида мононитрат |
|
Торговые наименования: |
Imdur, Elantan, Ismo (UK) |
|
Доза: |
Вначале 30 мг, затем 60-120 мг раз в день утром; максимальная - 240 мг в сутки |
|
Советы: |
При возникновении головной боли на 1 неделю в два раза уменьшите дозу |
Изосорбид-5-мононитрат достигает стойкой концентрации в плазме, но быстро развивается устойчивость. Препарат не метаболизируется в печени. Экскретируется почками в неизмененном виде, частично в виде неактивного вещества. Действие длится 12 ч, поэтому устойчивость не возникает.
Меры предосторожности: во избежание симптома рикошета в виде усиления стенокардии длительную терапию нитратами отменяйте постепенно. Прикрывайте промежуток без нитратов b-блокаторами или, при наличии к ним противопоказаний, антагонистами кальция.
Внутривенные формы нитроглицерина
Внутривенное применение нитроглицерина имеет доказанное значение при лечении нестабильной стенокардии. Действие начинается в течение 1,5 мин, длится около 9 мин.
Диагностика острого коронарного синдрома (Из: Натт С. W., Bertrand М., Braunwald Е. Acute coronary syndrome without ST elevation: Implementation of new guidelines // Lancet. 2001; 358:1534
При наличии противопоказаний к аспирину рекомендуется клопидогрель. Было показано, что клопидогрель оказывает на частоту осложнений сердечно-сосудистых заболеваний эффект, подобный аспирину, но аспирин в оболочке (75-160 мг) более безопасен.