К сердечным гликозидам относятся соединения специфической химической структуры. Эта структура содержится в ряде растений или может быть получена синтетическим, а также полусинтетическйм путем. Всем этим соединениям свойственна кардиотоническая активность. В процессе гидролиза они расщепляются на сахара (гликоны, а также бессахаристую часть) генины или агликоны.
Лекарственные растения, содержащие сердечные гликозиды:
- ландыш;
- наперстянка;
- желтушник;
- горицвет;
- морозник;
- обвойник;
- харг кустарниковый;
- олеандр;
- джут длинноплодный;
- строфант.
Агликоны обусловливают специфическое кардиото-ническое действие, оказываемое гликозидами. Остаткам' Сахаров не свойственна кардиотоничность. Тем не менее, они оказывают влияние на многие свойства, находящие отражение в токсичности и активности: на растворимость гликозидов, а также их способность связываться с белками тканей и плазмы, проходить клеточные мембраны и др.
Когда происходит всасывание сердечных гликозидов, они поступают в кровь и фиксируются в тканях (в сердечной мышце и др.)- От скоростей биотрансформации и выведения, прочности связывания с белками зависит не только продолжительность действия этих средств, но и их способность к накоплению при повторных введениях — кумуляции.
Гликозиды наперстянки, в большей степени дигиток-син, могут прочно связываться с белками, в связи с чем обладают наибольшей продолжительностью действия, а также кумулятивным эффектом.
Строфантин, конваллятоксин и др. слабо взаимодействуют с белками, поэтому обладают небольшой продолжительностью действия. Кумулятивный эффект отсутствует.
Под действием сердечных гликозидов изменяются все основные функции сердца: наблюдается укорочение и усиление систолы, осуществляется прямое действие на сердце; происходит удлинение диастолы. Результатом действия данного препарата становятся:
- снижение ЧСС;
- улучшение притока крови к желудочкам;
- увеличение ударного объема.
Повышение тонуса центра блуждающих нервов в большей степени обусловливает замедление ритма сердца. После атропинизации оно не наблюдается. Следствием систолического действия является усиление пульсовой волны. При этом наступает возбуждение рефлексогенных сосудистых зон. Реакцией на этот процесс является увеличение потока импульсов по блуждающим нервам. Одновременно происходит гюнижение внутрисердечной проводимости по пучку Гиса, в AV узле и удлинение промежутка между сокращениями желудочков и предсердий. Эти эффекты наиболее выражены в условиях сердечной недостаточности. Они вызывают усиление сокращений миокарда, в результате кровообращение улучшается.
Сердечные гликозиды обладают механизмом действия, который представляет собой ряд взаимосвязанных процессов.
При применении данных препаратов в малых дозах происходит повышение содержания катехоламинов в миокарде, стимуляция «Na+ — К+ -насоса», появляется инотропный эффект, который коррелирует с нарастанием концентрации катехоламинов.
Результатом использования сердечных гликозидов в высоких дозах становится:
- угнетение Na+ -К+ -АТФазы сарколемм, а также «Na+ -К+ -насоса»;
- увеличение внутриклеточного содержания ионов натрия;
- активирование транссарколеммной системы обмена Na+ -Са2+;
- стимулирование поступления в клетки ионов кальция. Это обусловливает дальнейшее усиление позитивного инотропного эффекта;
- снижение активности фосфодиэстеразы, а также накопление цАМФ — ее субстрата, который участвует в энергетическом обеспечении сократительного процесса, происходящего в клетках миокарда.
Широко применяются галеновые и неогаленовые препараты — экстракты, порошки, настойки и настои лекарственных растений, содержащих сердечные гликозиды. Также используются индивидуальные сердечные I гликозиды: строфантин, дигоксин, дигитоксин и др.
Для лечения сердечной недостаточности, в частности острой, используются не только сердечные гликозиды, но и негликозидные кардиотоники, например, симпато-миметические — адренергические препараты: дофамин, добутамин и др. Они способны усиливать деятельность сердца.
Вещества, которые оказывают общее положительное влияние на метаболические процессы, происходящие в организме, тоже в определенной степени обладают кардиотоническими свойствами.
|
Digitoxin |
Боярышника экстракт жид- |
|
Digoxin |
кий |
|
Dobut amine |
Гербион сердечные капли |
|
Dopamine |
Гиперозид |
|
Lanatoside с |
Горицвета весеннего трава |
|
Meproscillarin |
Горицвета экстракт жидкий |
|
MetUdigoxin |
1:2 |
|
Potassium bromide |
Горицвета экстракт сухой 1:1 |
|
Strophanthin-k |
Джута семя |
|
Uabain |
Дигален-нео |
|
Ubidecarenone |
Дигитоксин |
|
Адонизид |
Дигитоксина свечи 0,00015 г |
|
Адонизид концентрирован- |
Дигитоксина таблетки |
|
ный |
0,0001 г |
|
Адонизид сухой |
Дигоксин никомед |
|
Адонизида сухого таблетки |
Дигоксин тфт |
|
0,00075 г |
Дигоксин, orion corporation |
|
Адонис-бром |
Дигоксин-н.с. |
|
Адониса таблетки, покрытые |
Дигоксина раствор для инъ- |
|
оболочкой |
екций 0,025% |
|
Апобиозид |
Дигоксина таблетки 0,00025 г |
|
Аурокард |
Дигоксина таблетки для |
|
Боярышник |
детей 0,0001 г |
|
Боярышника настойка |
Дигофтон |
|
Боярышника плоды |
Диланацин |
|
Боярышника цветки |
Добутамин гексал |
|
Боярышника цветков брикет |
Добутамин лахема 250 |
Добутамин никомед
Добутамин солвей
Добутрекс
Допамин авд
Допамин солвей 200
Допамин солвей 50
Допамина гидрохлорид
Допммн
Дофамин
Дофамин-н.с.
Же л ту шн и к а раскидистого сох
Желтушника раскидистого трава свежая
Желтушника раскидистого
экстракт жидкий
Желтушника серого трава
Кардповален
Кардиотрон Кардиплант
Кендыря коноплевого корень Клифт
Копытня европейского листьев свежих настойка
Коргликои
Коргликона раствор для
инъекций 0,06%
Кордигит
Кордигита свечи
Ланатозид ц
Ландыша концентрат сухой стандартизированный
Ландыша настойка
Ландыша трава
Ландышево-валериановые капли
Ландышево-валериановые капли с адонизидом
Ландышево-валериановые капли с бромидом натрия
Ландышево-пустырниковые
капли Ланикор Ланитоп Лантозид Маринил ку 10 Медилазид
Медилазида таблетки 0,0001 г
Морозники красноватого кор-нешище с корнями
Наперстянки концентрат сухой стандартизированный
Наперстянки лист
Наперстянки порошок
Наперстянки пурпуровой лист в порошке
Наперстянки реснитчатой трава ,
Наперстянки шерстистой лист
Наперстянки экстракт
Новодигал
Обвойника кора
Обвойника настойка
Олеандра лист
Олеандрин
Рефрактерин для инъекций
Симдакс
Строфанта семя
Строфантидина ацетат
Строфантина к раствор для инъекций
Строфантина к раствор для инъекций 0,025%
Убинон
Убииона капсулы 0,015 г