Всасывание — это процесс, в результате которого определенное вещество поступает из места введения в системный кровоток. Данный процесс напрямую зависит от целого ряда факторов, в частности таких, как растворимость препарата в тканях в области введения и путь введения препарата. Понятие «всасывания» не рассматривается, если фармакологический препарат вводится непосредственно в вену или артерию, т. к. сразу попадает в кровь в полном объеме.
После того, как вещество попало в кровь, начинается процесс его распределения по системам, органам и тканям. Распределение зависит от характера самого препарата, его способности связываться с белками плазмы крови, степени растворимости в липидах, скорости регионарного кровотока и целого ряда других факторов, в том числе определяемых индивидуальными особенностями конкретного человека. Наиболее значительная часть фармакологического препарата в ближайшее (после введения) время поступает в те органы и ткани, кровоснабжение которых происходит особенно интенсивно. К таким органам, в частности, относятся сердце, печень и почки. Несколько медленнее лекарственные вещества распределяются в мышечной ткани, слизистых оболочках, жировой ткани и кожных покровах (скорость насыщения может составлять до нескольких часов).
Одним из важнейших факторов, от которых зависит скорость распределения фармакологического препарата, является скорость его диффузии, которая различна для разных видов тканей. Наиболее быстро и свободно осуществляется диффузия в интерстициальную ткань; поскольку мелкие кровеносные сосуды (капилляры) достаточно. хорошо проницаемы как для водо-, так и для жирорастворимых веществ, ряд водорастворимых веществ, плохо всасывающихся при энтеральном введении, вводят парэнтеральным методом. При этом водорастворимые препараты свободно проникают во внеклеточные области, но не оказывают влияния на центральную нервную систему и ряд органов, попадание в которые возможно лишь после преодоления мембранных барьеров.
Жирорастворимые вещества (в частности газообразные средства, применяемые при проведении анестезии) легко проникают во все внутри- и внеклеточные области, очень быстро распределяясь, таким образом, по всему организму. Значительное количество фармакологических препаратов обладают достаточно выраженным химическим «сродством» к белкам, входящим в состав плазмы крови (особенно к альбуминам). Связывание таких препаратов с белками плазмы становится причиной уменьшения их концентрации в месте введения и других тканях, поскольку проникать сквозь мембраны может только свободный (не связанный с белками) препарат; вещество, которое уже образовало комплекс с белком, оказывается лишенным специфической активности. Следует отметить, что связанная с белком и свободная части препарата находятся, как правило, в динамическом равновесии, а клиническое значение имеют лишь отдельные случаи, когда на долю связанного препарата приходится свыше 90% от общего количества.