Метаболизм лекарств и их экскрецию в измененной и (или) неизмененной форме также принято еще называть элиминацией или эвазией.
Для количественной характеристики процесса выведения того или иного вещества из организма применяются три основных параметра:
1) константа скорости элиминации — это показатель, отражающий скорость удаления соединений из организма;
2) период полуэлиминации (полужизни) — это показатель, отражающий время, которое нужно для уменьшения концентрации вещества в плазме крови в 2 раза (по сравнению с общей введенной дозой);
3) клиренс элиминации лекарственного вещества — это параметр, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного вещества. Данный показатель напрямую зависит от степени эффективности процессов фильтрации, секреции и реабсорбции. К примеру, печеночный клиренс зависит от захвата фармакологического препарата гепатоцитами и его последующего метаболизма, а также с выделением препарата в желчевыводящие пути.
Значительная часть современных фармакологических средств, применяется в клинической практике в виде разнообразных лекарственных форм (таблеток, капсул, суппозиториев и т. д.). В зависимости от формы выпуска, все медицинские препараты обладают различной биодоступностью, а кроме того, различается скорость высвобождения активного вещества из определенной формы. Этот факт всегда следует учитывать при назначении (и применении) конкретного препарата и определенной формы выпуска препарата в лечебных или профилактических целях. По мере того, как активное вещество под действием внутренних факторов организма высвобождается, оно, в действующей (молекулярной) форме, поступает в биофазу. Под воздействием внутренних факторов, в данном случае, подразумевается растворение лекарственного средства в биологических жидкостях (желудочном или кишечном соке при энтеральном способе введении). Затем вещество в уже растворенном состоянии поступает к участку абсорбции. Абсорбция происходит на мембранах клеток эпителия слизистой оболочки полости рта, желудочно-кишечного тракта, носовой части глотки конъюнктивы глаз и т. д.
Термином «биофаза» принято обозначать область, где происходит прямое воздействие медицинского препарата на специфические рецепторы. В качестве биофазы могут рассматриваться мембраны субклеточных структур, поверхность клетки, хроматиновый аппарат клеточного ядра и другие субклеточные структуры.